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環(huán)糊精在中藥顆粒劑中的應(yīng)用
目前，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的中藥顆粒劑主要存在吸潮性強(qiáng)，香氣不足，貯存期短，顆粒均勻度較差等質(zhì)量問(wèn)題。
解決上述問(wèn)題較為復(fù)雜，涉及到許多領(lǐng)域，除采用新型輔料(如乳糖、纖維素、甘露醇)、超細(xì)微粒防潮劑(如無(wú)水硅酸)、新工藝(如冷凍干燥)外，最重要的是開展生物藥劑學(xué)的基礎(chǔ)研究。如在藥劑中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纖維素(MCC)、環(huán)棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有機(jī)大分子。許多藥物分子能通過(guò)范德華力與上述物質(zhì)生成絡(luò)合物或包合物，從而改變藥物的性質(zhì)(如溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度等)。
近年來(lái)，環(huán)糊精在藥劑學(xué)中的應(yīng)用更為引人注目。多個(gè)葡萄糖分子經(jīng)水解，彼此按a—1，4碳連接起來(lái)，形成串狀結(jié)構(gòu)化合物稱為直鏈糊精，簡(jiǎn)稱糊精。如果糊精兩瑞的葡萄糖分子也按a－1，4碳相連接，形成封閉結(jié)構(gòu)的環(huán)狀低聚糖，稱為環(huán)狀糊精(cycldexb5a)簡(jiǎn)稱CD。經(jīng)x衍射和核磁共振證實(shí)了CD的立體結(jié)構(gòu)是環(huán)狀中空?qǐng)A筒形，筒內(nèi)為疏水區(qū)，筒直徑隨CD種類而異。
由于這種筒形結(jié)構(gòu)．使得形狀和大小合適的疏水性藥物分子或官能團(tuán)能嵌入籠形分子的空洞中，形成包合物。一個(gè)分子即是一個(gè)包囊，所以又稱分子囊。從溶解度、穩(wěn)定性等一系列物理、化學(xué)性質(zhì)看，包合物與原藥物均有較大差別。
一般藥物被包合后，具有以下特點(diǎn)：溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋藥速率．提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
包合物的制備方法：
1．飽和水溶液法 將環(huán)糊精配成飽和溶液，加入藥物，混合30分鐘以上環(huán)糊精起包合作用形成包合物．可定量地將包合物分離出來(lái)。
如大蒜油－β－CD包合物的制備：按大蒜油和β—CD投料比1：12稱取大蒜油．用少量乙醇稀釋后，在不斷攪拌下加入β—cD飽和水溶液中，調(diào)PH約為5，在20℃攪拌5小時(shí)，所得混懸液冷藏放置，抽濾，真空干燥。即得白色粉末狀包合物，大蒜不良臭味基本上被遮蓋。
2．研磨法 取β—CD加入2－5倍量的水混合，研勻，加入藥物(難溶性藥物應(yīng)先溶于有機(jī)溶劑中)，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機(jī)溶劑洗凈，干燥，即得。
．冷凍干燥法 此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過(guò)程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好，可制成粉針劑。
4．噴霧干燥法 此法適用于難溶性、疏水性藥物。如地西泮與β—CD用噴霧干燥法制得的包合物。環(huán)糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。
上述幾種方法適用的條件不一樣，包合率與產(chǎn)率等也不相同。
在中藥顆粒劑中的應(yīng)用實(shí)例有揮發(fā)油β—CD包合物制備和消炎浸膏β—CD環(huán)糊精包合物制備等。
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環(huán)糊精在中藥顆粒劑中的應(yīng)用
2011-05-22 08:33:11目前，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的中藥顆粒劑主要存在吸潮性強(qiáng)，香氣不足，貯存期短，顆粒均勻度較差等質(zhì)量問(wèn)題。
解決上述問(wèn)題較為復(fù)雜，涉及到許多領(lǐng)域，除采用新型輔料(如乳糖、纖維素、甘露醇)、超細(xì)微粒防潮劑(如無(wú)水硅酸)、新工藝(如冷凍干燥)外，最重要的是開展生物藥劑學(xué)的基礎(chǔ)研究。如在藥劑中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纖維素(MCC)、環(huán)棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有機(jī)大分子。許多藥物分子能通過(guò)范德華力與上述物質(zhì)生成絡(luò)合物或包合物，從而改變藥物的性質(zhì)(如溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度等)。
近年來(lái)，環(huán)糊精在藥劑學(xué)中的應(yīng)用更為引人注目。多個(gè)葡萄糖分子經(jīng)水解，彼此按a—1，4碳連接起來(lái)，形成串狀結(jié)構(gòu)化合物稱為直鏈糊精，簡(jiǎn)稱糊精。如果糊精兩瑞的葡萄糖分子也按a－1，4碳相連接，形成封閉結(jié)構(gòu)的環(huán)狀低聚糖，稱為環(huán)狀糊精(cycldexb5a)簡(jiǎn)稱CD。經(jīng)x衍射和核磁共振證實(shí)了CD的立體結(jié)構(gòu)是環(huán)狀中空?qǐng)A筒形，筒內(nèi)為疏水區(qū)，筒直徑隨CD種類而異。
由于這種筒形結(jié)構(gòu)．使得形狀和大小合適的疏水性藥物分子或官能團(tuán)能嵌入籠形分子的空洞中，形成包合物。一個(gè)分子即是一個(gè)包囊，所以又稱分子囊。從溶解度、穩(wěn)定性等一系列物理、化學(xué)性質(zhì)看，包合物與原藥物均有較大差別。
一般藥物被包合后，具有以下特點(diǎn)：溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋藥速率．提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
包合物的制備方法：
1．飽和水溶液法 將環(huán)糊精配成飽和溶液，加入藥物，混合30分鐘以上環(huán)糊精起包合作用形成包合物．可定量地將包合物分離出來(lái)。
如大蒜油－β－CD包合物的制備：按大蒜油和β—CD投料比1：12稱取大蒜油．用少量乙醇稀釋后，在不斷攪拌下加入β—cD飽和水溶液中，調(diào)PH約為5，在20℃攪拌5小時(shí)，所得混懸液冷藏放置，抽濾，真空干燥。即得白色粉末狀包合物，大蒜不良臭味基本上被遮蓋。
2．研磨法 取β—CD加入2－5倍量的水混合，研勻，加入藥物(難溶性藥物應(yīng)先溶于有機(jī)溶劑中)，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機(jī)溶劑洗凈，干燥，即得。
．冷凍干燥法 此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過(guò)程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好，可制成粉針劑。
4．噴霧干燥法 此法適用于難溶性、疏水性藥物。如地西泮與β—CD用噴霧干燥法制得的包合物。環(huán)糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。
上述幾種方法適用的條件不一樣，包合率與產(chǎn)率等也不相同。
在中藥顆粒劑中的應(yīng)用實(shí)例有揮發(fā)油β—CD包合物制備和消炎浸膏β—CD環(huán)糊精包合物制備等。
